何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨等功效，主要用于肝肾阴虚引起的须发早白、腰膝酸软等症状。何首乌的功效与作用主要有生发乌发、滋补肝肾、润肠通便、增强免疫、抗衰老等。
1、生发乌发何首乌含有蒽醌类化合物及卵磷脂等成分，能够促进黑色素合成，改善毛囊微循环，对肝肾不足导致的须发早白、脱发有调理作用。临床常用于制作乌发丸、首乌延寿片等中成药。血虚引起的头发干枯者可配伍当归、熟地黄使用。
2、滋补肝肾何首乌味甘涩微温，归肝肾经，能补益肝肾精血。对肝肾阴虚所致的头晕目眩、耳鸣健忘、腰膝酸软具有改善作用。常与枸杞子、菟丝子等配伍使用，如七宝美髯丹。现代研究表明其多糖成分具有保肝作用。
3、润肠通便生何首乌含有结合型蒽醌衍生物，能刺激肠道蠕动，缓解血虚肠燥型便秘。多与当归、火麻仁同用，如润肠丸。制何首乌经过蒸煮后泻下作用减弱，以补益功能为主。老年体虚便秘者可用制首乌配伍肉苁蓉。
4、增强免疫何首乌多糖能激活巨噬细胞，促进淋巴细胞转化，提高机体免疫力。对于免疫力低下导致的反复感冒、疲劳综合征有一定辅助调理效果。常与黄芪、党参等补气药配伍使用，如复方首乌口服液。
5、抗衰老何首乌提取物具有清除自由基、抑制脂质过氧化的作用，可延缓组织器官衰老。其富含的锌、硒等微量元素参与抗氧化酶合成，对改善中老年认知功能、皮肤老化有帮助。临床常用于抗衰老保健品如首乌延寿颗粒的配方。
使用何首乌时需区分生品与制品，生首乌润肠通便但可能引起腹泻，制首乌补益为主。建议在中医师指导下辨证使用，避免长期大剂量服用。日常可选用含何首乌的药膳如首乌炖鸡，搭配黑芝麻、核桃等食材增强补益效果。肝功能异常者慎用，服药期间忌食辛辣油腻。